nalmefen hydrochlorid

Syntetisk opiat-antagonist. 1

Behandling af opiat-induceret depression, herunder respirationsdepression, forårsaget af naturlige og syntetiske opiater. 1

Forvaltning af kendt eller mistænkt opiat overdosering. 1

Hovedsagelig administreres af IV injektion; kan administreres ved IM eller sub-Q injektion, hvis der ikke kan etableres venøs adgang. -en

Til vending af postoperativ opiat depression, administrere blå-mærket kommercielt tilgængelige injektion indeholdende 100 mcg / ml nalmefen. -en

For styring af kendt eller formodet opiatoverdoser, administrere grøn-mærket kommercielt tilgængelige injektion indeholdende 1 mg / ml nalmefen. -en

Der bør tages passende skridt til at forhindre brug af forkert koncentration af injektion. -en

Administrer som en IV bolus. -en

Ved anvendelse til behandling af postoperative opiat-induceret depression hos patienter med øget kardiovaskulær risiko, kan det være ønskeligt at fortynde til en endelig forhold på 1: 1 i 0,9% natriumchlorid injektion eller sterilt vand til injektion. 1 (Se hjertekarsygdomme under Forsigtig.)

Fås som nalmefen hydrochlorid; dosering udtrykt som nalmefen. 1

Titrer dosering at vende opiat-induceret virkninger; når tilstrækkelig vending opiater er blevet etableret, er yderligere doser af nalmefen ikke nødvendig og kan medføre uønsket tilbageførsel af analgesi eller bundfald tilbagetrækning. -en

I første omgang 0,25 mcg / kg indgivet ved 2- til 5-minutters intervaller, indtil der opnås den ønskede respons. 1

Patientens vægt

Startdosis (0,25 mcg / kg)

Volumen af ​​Nalmefen 100 mcg / ml opløsning (Blue-label) til at administrere

50 kg

12.5 mcg

0,125 ml

60 kg

15 mcg

0,15 ml

70 kg

17,5 mcg

0,175 ml

80 kg

20 mcg

0,2 ml

90 kg

22,5 mcg

0,225 ml

100 kg

25 mcg

0,25 ml

Kumulative samlede dosering> 1 mcg / kg giver ikke yderligere terapeutisk effekt. 1

Patienter med øget kardiovaskulær risiko: I første omgang 0,1 mcg / kg givet på 2 til 5-minutters intervaller, indtil der opnås den ønskede respons. 1

Opiat naive patienter: I første omgang 7,14 mcg / kg (0,5 mg / 70 kg), efterfulgt af en anden dosis af 14,29 mcg / kg (1 mg / 70 kg) 2-5 minutter senere, hvis det er nødvendigt. 1

Hvis der ikke observeres svar efter en total dosis på 21,43 mcg / kg (1,5 mg / 70 kg), yderligere doser er usandsynligt at tilvejebringe terapeutisk virkning. 1

Patienter mistænkt for opiatafhængighed: I første omgang, 1,43 mcg / kg (100 mcg / 70 kg). 1 Hvis ikke blive trukket observeres inden for 2 minutter, 7,14 mcg / kg (0,5 mg / 70 kg), efterfulgt af 14,29 mcg / kg (1 mg / 70 kg) 2-5 minutter senere, hvis det er nødvendigt; 1 observere nøje for abstinenser. -en

Hvis der opstår gentagelse af respirationsdepression, titreres dosis trinvist til respons at undgå over-vending. 1

Kumulative doser> 1 mcg / kg giver ikke yderligere terapeutisk effekt. 1

Kumulative doser ≥21.43 mcg / kg (1,5 mg / 70 kg) usandsynligt at øge terapeutisk respons. 1

Nedsat clearance; dog dosisjustering ikke nødvendig. -en

Nedsat clearance. en justering Dosering ikke påkrævet, dog administrere stigende doser langsomt (for eksempel over 60 sekunder) for at minimere hypertension og svimmelhed forbundet med hurtig administration hos disse patienter. 1

Dosisjustering ikke nødvendig. -en

Kendt overfølsomhed over for nalmefen eller en ingrediens i formuleringen. -en

Når det bruges i nødsituationer indstillinger, andre genoplivning foranstaltninger (fx opretholdelse af en passende luftveje, kunstigt åndedræt, administration af ilt, vasopressormidler) bør være let tilgængelige og anvendes først når det er nødvendigt. -en

Risiko for tilbagevendende respirationsdepression hos postoperative og overdosis patienter efter initial respons på nalmefen. -en

overvåge patienter, der har responderet på nalmefen da varigheden af ​​virkningen af ​​nogle opiater (fx metadon og levo-alfa-acetylmetadol [LAAM]), kan overstige den af ​​nalmefen forsigtigt; overvåge patienter indtil der er nogen særlig risiko for tilbagevendende respirationsdepression. -en

Alvorlige uønskede kardiovaskulære virkninger (fx VT og VF, lungeødem, hypertension, hypotension, kardiovaskulær ustabilitet) rapporteret hos postoperative patienter og i skadestuebesøg indstillinger efter administration af nalmefen; kan være forbundet med for store doser. -en

Anvendes med forsigtighed til patienter med allerede eksisterende kardiovaskulær sygdom eller i dem, der modtager potentielt kardiotoksiske lægemidler. en reduceret dosis anbefales i postoperative patienter med høj risiko for kardiovaskulære komplikationer. en (Se Voksne under Dosering og Administration.)

Mulig udfældning af akutte abstinenssymptomer. a Brug med ekstrem forsigtighed hos patienter med kendt fysisk afhængighed af opiater eller efter kirurgi involverer høje doser af opiater. -en

Overhold patienter mistænkt for opiat afhængighed for symptomer på tilbagetrækning efter første og efterfølgende nalmefen injektioner. -en

Ufuldstændig tilbageførsel af buprenorphin-induceret analgesi rapporteret i dyremodeller; derfor kan nalmefen ikke fuldstændigt vende buprenorphin-induceret respirationsdepression. -en

Mulig risiko for anfald. -en

Kategori B. en

Distribueret i mælk hos rotter; ikke vides, om distribueres i modermælk. en forsigtig. -en

Sikkerhed og virkning ikke er etableret i børn <18 år. 1 a Sikkerhed og virkning ikke er etableret i nyfødte dog nalmefen kan anvendes i genoplivning af nyfødte, når fordelene opvejer risiciene. -en Utilstrækkelig erfaring med patienter ≥65 år for at afgøre, om geriatriske patienter responderer anderledes end yngre voksne. en (Se Særlige populationer under Farmakokinetik.) Vælg dosering med forsigtighed på grund af aldersrelaterede fald i lever-, nyre- og / eller hjertefunktion og mulighed for samtidig sygdom og medicinsk behandling. -en Nedsat clearance; dog dosisjustering anbefales ikke på grund nalmefen indgives som en akut behandlingsforløb. -en Nedsat clearance; administrere doseringer langsomt for at minimere bivirkninger. en (Se Nedsat nyrefunktion under Dosering og Administration.) Kvalme, opkastning, takykardi, hypertension. -en Medicin Vekselvirkning Kommentarer Anæstetika, inhalations Ingen skadelige interaktioner observeret når nalmefen blev administreret efter inhalationsanæstetika en Benzodiazepiner Ingen skadelige interaktioner observeret når nalmefen blev administreret efter benzodiazepiner en flumazenil Risiko for anfald en Muskelrelaksantia Ingen skadelige interaktioner observeret, når nalmefen blev administreret efter muskelrelaksantia en Skeletal muskelafslappende antagonister Ingen skadelige interaktioner observeret når nalmefen blev administreret efter skelet muskelafslappende antagonister og generel anæstesi en Absorberes fuldstændigt efter IM eller sub-Q administration; gennemsnitlige biotilgængelighed er ca. 101,5% og 99,7%, henholdsvis. -en Terapeutiske plasmakoncentrationer forekom 5-15 minutter efter administration af en enkelt IM eller sub-Q dosis. -en Varighed opiat-antagonist-aktivitet er variabel og afhænger af den dosis, halveringstiden og plasmakoncentrationen af ​​opiat bliver ændret, nærvær eller fravær af andre lægemidler, der påvirker hjernen eller musklerne i åndedræt, og dosis af nalmefen, der indgives. -en Effekter vedvarer ikke> 30-60 minutter efter administration af en delvis reversering dosis (dvs. 1 mcg / kg). a Effekter kan vare i flere timer efter administration af en fuld reversering dosis (dvs. 1 mg / 70 kg). -en

Fordeles hurtigt efter intravenøs indgift, med 80% af hjernens opioidreceptorer blokeret inden for 5 minutter administration. -en

Distribueret i mælk hos rotter; ikke vides, om distribueres i modermælk. -en

45%. -en

Metaboliseres i leveren, primært ved glukuronidkonjugering til nalmefen glucuronid, en inaktiv metabolit. -en

Udskilles hovedsageligt med urinen, hovedsageligt som metabolitter, og i fæces (17%). -en

Bifasisk; terminale halveringstid er cirka 10,8 timer. -en

Hos patienter med terminal nyresygdom, er clearance af nalmefen reduceret med 25-27% i forhold til raske voksne og halveringstiden øges til omkring 26,1 time. -en

Hos patienter med nedsat leverfunktion, er clearance af nalmefen reduceret med 28,3%. -en

I geriatriske patienter, der ikke væsentlige forskelle i clearance, steady-state fordelingsvolumen, eller halveringstiden i forhold til yngre voksne. -en

15-30 ºC. -en

Et langtidsvirkende opiat-antagonist. 1 a

Antagoniserer virkningerne af opiater (for eksempel respiratorisk depression, sedering, hypotension). -en

Hos patienter, som ikke har for nylig modtaget opiater, nalmefen udøver ingen farmakologiske effekt. -en

Producerer ikke tolerance, fysisk afhængighed, eller har misbrugspotentiale. et kan udløse akut tilbagetrækning i individer fysisk afhængige af opiater. -en

Betydningen af ​​at informere klinikere med eksisterende eller påtænkt samtidig behandling, herunder receptpligtig og håndkøbsmedicin samt eventuelle ledsagende sygdomme. -en

Betydningen af ​​kvinderne informere klinikere, hvis de er eller planlægger at blive gravid eller planlægger at amme. -en

Betydningen af ​​at informere patienterne om andre vigtige forsigtighedsregler. (Se Forsigtig.)

Hjælpestoffer i kommercielt tilgængelige narkotika præparater kan have vigtig klinisk virkning i nogle individer; konsultere specifikke produkt mærkning for detaljer.

Der henvises til ASHP Drug Mangel Resource Center for information om mangel på et eller flere af disse præparater.

Ruter

Dosage Forms

Styrker

Brand navne

Fabrikant

parenteral

Indsprøjtning

100 mcg (af nalmefen) pr ml

Revex

Baxter

1 mg (af nalmefen) per ml

Revex

Baxter

Husholdningsfolier af aluminium DI Essentials. , Selected Revisioner 1. februar 2008.

1. Ohmeda Pharmaceuticals. Revex (nalmefen hydrochlorid) injektion ordinering oplysninger. Bibliotek Corner, NJ; 1996 Marts

en. Baxter Healthcare Corporation. Revex (nalmefen hydrochlorid) injektion ordinering oplysninger. Decatur, IL; 2006 maj.

b. Baxter Healthcare Corporation, Round Lake; IL: Personlig kommunikation.